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マイクロエマルジョン製剤
シクロスポリン経口製剤（サンディミュン内用液・カプセル）は油をベースにした製剤で、経口投与した場合、胆汁により乳化された後、上部消化管から吸収されます。そのため、吸収に食事の影響を受けやすく、同一の患者さんでも吸収のばらつきの大きいことが知られています。このばらつきを解消するために、胆汁酸分泌量に依存することなく消化管吸収が可能な製剤が模索され、開発されました。
シクロスポリンの新しい製剤ネオーラル
はマイクロエマルジョンという技術により誕生したシクロスポリン製剤で、溶媒に脂溶性溶剤、水溶性溶剤、界面活性剤をバランスよく配合しています。
ネオーラルは体内では経口摂取した水、または胃液中で混合ミセル（マイクロエマルジョン）を簡単に形成し、水溶液と同様の性質を示します。そのため、吸収が速やかで、胆汁酸分泌量や食事の影響による吸収率の変動が少なくなり、より安定した吸収が得られるようになりました。ネオーラルの登場で、従来の製剤では吸収が不良状態であった患者さんでも、また吸収が安定している患者さんにおいても安定した吸収が得られ、更なる効果が期待できるようになりました。
